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第一次世界大战后，阿司匹林再度红火，还分销到中国市场。民国影星阮玲玉就做过阿司匹林的代言人，为其做广告。阿司匹林在中国取得不小的成功，1936年，拜耳公司还开始在上海生产阿司匹林。可以说，巴比妥、阿司匹林等药物的成功，奠定了拜耳公司在世界制药业的地位。
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局麻药可卡因与弗洛伊德（精神分析学家）失之交臂
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欧洲人发现美洲后，探险家们便注意到南美土人通过咀嚼古柯植物的叶子来提神。1855年，德国化学家弗里德里希·歌得克（Friedrich Gaedcke，1828—1890）首次从古柯叶中提取出麻药成分，但并不纯。合成尿素的德国化学家弗里德里希·维勒（Friedrich Wöhler，1800—1882）也对古柯叶子感兴趣，希望提取出相应的有效成分。他请一位探险家给他带回了一些古柯叶，然后交给自己的博士生阿尔贝特·奈曼（Albert Neiman，1830—1861，他合成了芥子气这个用于“一战”的化学武器，也不幸地死于芥子气中毒）研究。1859年，奈曼精制出高纯度的化合物，维勒品尝过后（在当时发现新化合物，很多化学家都会亲自品尝一下），感觉味苦且麻，把它命名为可卡因（cocaine），又称古柯碱。
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其后，有人在酒中加入古柯叶提取物，最初的可口可乐当中（1886年的配方）也有古柯提取物。1884—1885年，好几组医生发现可卡因的麻醉和镇痛作用，其中还包括心理学家西格蒙德·弗洛伊德（Sigmund Freud，1856—1939）。弗洛伊德的好友卡尔·科勒（Karl Koller，1857—1944）也在寻找一种局麻药，希望用于眼科手术，他注意到了可卡因，并与德国默克公司联系，尝试把可卡因用于临床，取得了良好的效果。很快，可卡因被普及到临床中。
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由于可卡因有成瘾性，水溶液不稳定，高压灭菌时易分解，以及资源有限，于是可卡因的临床应用就受到了限制。化学家们便对可卡因的结构进行研究和改造，以寻找更好的局部麻醉药。
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局麻药普鲁卡因是美国的抢仿品
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苯佐卡因（benzocaine）于1890年由德国化学家爱德华·里策特（Eduard Ritsert，1859—1946）合成，并于1902年以“麻醉”（Anästhesin）为商品名上市。阿米洛卡因（amylocaine）是由巴斯德研究所埃内斯特·富尔诺（Ernest Fourneau，1872—1949）于1903年发现，临床应用于脊髓麻醉[3]。
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德国化学家阿尔弗雷德·艾因霍恩（Alfred Einhorn，1856—1917）于莱比锡（Leipzig）大学学习，后来曾于1882年加入慕尼黑大学阿道夫·冯·拜耳（Adolf von Baeyer）的研究团队。并一直在慕尼黑大学任职。在研究麻醉类药品时，艾因霍恩于1905年首次合成了一个有效化合物，并以奴佛卡因（novocaine）为名申请了专利。
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外科医生海因里希·布劳恩（Heinrich Braun，1862—1934）在莱比锡享有盛名，1901年，他设计了一种混合多种麻醉气体的医疗器械，1903年，他又发表文章，提议局部麻醉手术中可以把前列腺素作为血管收缩剂。艾因霍恩合成奴佛卡因后，请布劳恩实验。布劳恩发现奴佛卡因有很好的局部麻醉作用。从而，奴佛卡因很快被推向市场。
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虽然奴佛卡因的麻醉效果不如可卡因，并且对少数患者有致过敏副作用，但安全性仍强于可卡因，并且没有成瘾性。艾因霍恩希望奴佛卡因可以取代普鲁卡因，但外科医生们仍然喜欢在手术中全身麻醉，但牙科和眼科医生对奴佛卡因青眼有加。
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“一战”后期，美国对德国宣战，取消德国药企的相关专利。于是美国制药商立即开展了抢仿，把它以普鲁卡因（procaine）的名字上市。国内后来也采用了普鲁卡因的名字。普鲁卡因目前基本被利多卡因取代，但仍在口腔麻醉中使用。
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科赫门下“三杰”与白喉抗毒素
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德国微生物学家罗伯特·科赫（Robert Koch）自发现结核分歧杆菌后，就一直寻找相应的“疫苗或杀菌剂”，但总不能成功。不过，他的实验室聚集了大量被称为“微生物的猎手”的人才。科赫实验室中，以贝林、北里柴三郎、埃尔利希等三人最为优秀，他们开创了免疫学的新时代。
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1889年，上尉军医埃米尔·冯·贝林（Emil von Behring，1854—1917）被调往科赫实验室。出身贫困不得不学医，并担任多年军医的贝林非常珍惜这次机会。他在科赫实验室的第一个同事是北里柴三郎（Kitasato Shibasaburō，1853—1931）。
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北里柴三郎于1885年受日本政府派遣到科赫实验室学习。1892年回日本，并于1894年在香港与巴斯德研究所的亚历山大·耶尔森（Alexandre Yersin，1863—1943）几乎同时发现了鼠疫的病原菌，但科学界把荣誉给了耶尔森。
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1883年，皮埃尔·保罗·埃米尔·鲁（Pierre Paul Émile Roux，1853—1933）与亚历山大·耶尔森一起发现了白喉杆菌，并对其毒素做了研究。白喉毒素（diphtheria toxin）也相继被发现，只要有毒素作用于动物，不需要细菌，动物也会出现相应的症状。
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在当时还没有办法培养厌氧菌，但北里柴三郎通过实验，于1890年成功地培养出了破伤风病原菌。这时贝林已经通过实验研究发现，小鼠对白喉病原体有抵抗力，而豚鼠对霍乱也有抵抗力。并且白喉杆菌［可引起急性呼吸道疾病白喉（diphtheria）］免疫动物后，动物血清中有一种抗菌物质（即抗体），于是科赫让两人合作。他们发现这是一种“抗毒素”物质，于是共同发表了一篇文章。贝林又单独发表一篇文章，阐明了他们发现的“抗毒素”。这些成果开创了免疫学的新时期[4]。
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同样在科赫实验室从事研究工作的保罗·埃尔利希（Paul Ehrlich，1854—1915）也转向免疫学研究，并以植物毒素免疫动物，得到了动物血清中的“抗毒素”。埃尔利希曾经为科赫改进过细菌染色方法，赢得科赫的赏识。
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因为贝林同科赫在抗毒素研究的专利权上产生分歧，结果离开了科赫实验室。一家染料企业赫希斯特公司（Hoechst AG，后来成为安万特的前身，即赛诺菲安万特的一部分）也在医药产业上升之际进行转型。它已经资助科赫对结核疫苗和抗结核药物的研制，虽然不成功，但得知白喉抗毒素之后，该公司又与贝林签订合同，开发这类新药。
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但贝林的工艺方法无法达到工业生产的要求，于是他邀请埃尔利希来帮忙。埃尔利希凭借自己在植物毒素免疫，以及化学方面的高超技能，通过把白喉菌反复注射到马的体内，得到了马免疫血清。1894年，本品临床试验取得成功，赫希斯特公司随后把这一制剂作为治疗白喉的新药推向市场，这种新药在随后的一次白喉流行中获得极大成功。［第一个白喉抗毒素血清由巴斯德研究所的鲁（Roux）等人制备成功，虽然他们也是根据贝林等人的研究原理，但在贝林与埃尔利希成功之前，他们已经在300多位儿童身上得到了成功验证。］
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1895年，柏林设立了血清学研究所，埃尔利希担任第一届所长。然后埃尔利希开发出一种定量白喉抗毒素的方法，从而将其开发为一种注射制剂。使得血清抗毒素的产品质量变得稳定。不过，贝林和埃尔利希因为利益分配产生矛盾。两人从一开始的平均分配利益，变成埃尔利希只得到8%，这伤害了两人之间的友谊。贝林因抗毒素的研究而获得了第一届诺贝尔生理学或医学奖（1901年），并依靠与制药企业的合同变得富有。但遗憾的是，与贝林一起获得首届诺贝尔奖提名的北里柴三郎和埃尔利希却没有得到相应的回报。而科赫于1905年才获得诺贝尔奖。
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贝林和埃尔利希虽然存在一些不快，但还是把友谊维持终生。另外，跨国生物制品药企杰特贝林（CSL Behring）的前身即为贝林创立。贝林诊断（Behring Diagnostics）公司是从赫希斯特分离出的一个公司，延续了贝林的名字。
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