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罗氏公司在研发氯氮的过程中，合成了3000个相关的化合物，但只有氯氮和地西泮两个获得了成功[10]。1963年，地西泮（diazepam，Valium，安定）上市后，其他企业也跟进研究。因为药效是氯氮的2.5倍，所以很快销售额超过了氯氮。
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惠氏公司也在氯氮的基础上，开发出了奥沙西泮（oxazepam）。治疗睡眠障碍的硝基安定（mogadon）于1965年上市；替马西泮于1969年上市；盐酸氟胺安定，商品名为Dalmane，于1973年上市。
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到了1983年，共有17种苯氮类药物上市，销量超过了每年30亿美元。而今天已经有29种同类药物上市了。对于焦虑、失落、失眠和压力大等症状，药物需要长期服用，甚至要数年。到20世纪70年代，苯氮类药物成为临床上最常用的处方药，估计有美国1/5的女性和1/10的男性都服用它们。
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极简新药发现史 [:1700552705]
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出自诺贝尔奖获得者之手：第一代抗组胺药（芬苯扎胺、美吡拉敏）的发现
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1910年，英国科学家亨利·哈利特·戴尔（Henry Hallett Dale，1875—1968）和助手从哺乳动物组织中提取出来的组胺，并命名为Histamine。后来戴尔因发现乙酰胆碱获得1936年诺贝尔奖。
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组胺是第一种从哺乳动物组织中提取的生物活性胺。化学式是C5H9N3，相对分子质量是111。以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合可引起痒、打喷嚏、流鼻涕等现象，并可引起肺、心脏、血管等多项相关生理反应。
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第一个抗组胺药是由意大利籍瑞士生理学家丹尼尔·博韦（Daniel Bovet，1907—1992）发现的，他花了几年的时间研究箭毒，分离了琥珀酰胆碱，并就此发表了在化学神经递质领域具有重大影响的论文，使他获得了1957年的诺贝尔生理学或医学奖。
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在小时候，博韦就用家里储食品的罐子种蘑菇，并极其仔细地记录下生长情况。百浪多息上市后，博韦与同事就合成了数百个相应的衍生化合物。在研究抗生素的过程中，博韦把注意力转向了抗过敏药物。
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1929—1947年，博韦在巴斯德研究所工作，参与了抗组胺药物的研究工作。在豚鼠肠模型上，筛选大量可以对抗组胺作用的化合物[11]。其中一个苯氧基乙胺衍生物引起了研究者的注意，但它的毒理过大。法国药企罗纳普朗克（ Rhône-Poulenc，后来的安万特）对化合物进行修饰，终于得到化合物芬苯扎胺，可以消除豚鼠过敏反应。本品以Antergan商品名上市，成为第一个抗组胺药物。然后药企通过结构修饰，得到了新的化合物美吡拉敏，也推向市场，商品名为neo-Antergan。
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受到市场的鼓励，一百多个抗组胺化合物迅速进入研发阶段。组胺可以引起过敏症和过敏反应，而抗组胺药可以控制过敏症状，包括干草热、季节性鼻炎等，使风疹、水肿、瘙痒等症状得到缓解。但同时也引起嗜睡等不良反应。
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极简新药发现史 [:1700552706]
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获得销售分成的新药：苯海拉明
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乔治·里夫斯彻（George Rieveschl，1916—2007）于1940年获得辛辛那提大学博士学位并留校任职。1943年，他在研究组胺时，他的学生弗雷德·休伯（Fred Huber）合成了一个化合物苯海拉明（diphenhydramine）。帕克戴维斯公司（Parke,Davis and Company）在豚鼠模型上检测到本品有解痉效果，于是从里夫斯彻处受让了专利，并约定：在专利期限内，从每年销售额中拿出5%作为专利费。1946年，本品上市，商品名为Benadryl。
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1947年，乔治·里夫斯彻被帕克戴维斯公司聘用，担任研究部主任，并领导研发部门开发了邻甲基苯海拉明（orphenadrine）。通过专利费，里夫斯彻获得了数千万美元，其中大部分被捐献给辛辛那提大学。
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苯海拉明通过结合毛细血管上的H1组胺受体发挥药理作用，但它还能通过血脑屏障引起嗜睡。对苯海拉明相似物的研究导致苯吡烯胺等抗组胺药物被发现。1960年，研究发现苯海拉明可以抑制神经递质血清素的重摄取。这个发现成为研发抗抑郁药物的重大线索，并最终导致氟西汀（百忧解）的发现。
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极简新药发现史 [:1700552707]
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从抗过敏药到晕车药：茶苯海明的发现
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抗组胺药本是治疗过敏性疾病如荨麻疹等，但人们相信它可以治疗多种疾病，因此应用越来越广泛，一些人即使感冒也会使用抗组胺药。不过，使用抗组胺药会产生嗜睡的副作用。于是舍尔公司（G.D. Searle & Company）为了减少嗜睡作用，将其与氯茶碱这个兴奋药结合，开发了茶苯海明（dimenhydrinate）。
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1947年，茶苯海明被送到莱斯利·盖伊（Leslie Gay）和保罗·卡利纳（Paul Carliner）所在的约翰·霍普金斯（John Hopkin）大学的变态反应门诊部，观察它对荨麻疹的作用。有一位患荨麻疹同时又伴有晕车症的孕妇用药后，晕车和荨麻疹症状都好转。盖伊和卡利纳发现此情况后，计划做临床研究，恰好有几百名士兵在1948年11月乘船从纽约出发横渡大西洋，给他们服用茶苯海明后，很多人的晕船情况消失了。于是茶苯海明开始用于晕船的治疗[12]。
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极简新药发现史 [:1700552708]
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病毒发现者、培养者均获诺贝尔奖，除了疫苗发现者：脊髓灰质炎疫苗的发现
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脊髓灰质炎病毒的发现
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脊髓灰质炎这一疾病一直伴随着人类历史，至今没有很好的治疗方案。疾病由脊髓灰质炎病毒（Poliovirus）引起，该病毒主要侵犯人体神经元集中的脊髓灰质部分并造成永久损害，使这些神经无法继续支配相应的肌肉，出现肌肉无力、肢体弛缓性麻痹。好发于婴幼儿，故又称小儿麻痹症。
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在德国学习古语言和神学的雅各布·海涅（Jakob Heine，1800—1879），由于受到拥有一个矫形外科诊所的叔叔的影响，转向了学医，后来还接手了叔叔的诊所。他在工作中接触了许多下肢瘫痪、残疾的患者，经过仔细观察，他认为这属于同一类疾病。1840年，他首先阐明了脊髓灰质炎这种疾病。瑞典小儿科医生卡尔·奥斯卡·梅丁（Karl Oskar Medin，1847—1927）对本病进行了长期的研究。因此本病也被称为Heine-Medin病。