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格特鲁德·埃利恩（Gertrude Elion，1918—1999）的祖父因癌症去世，这成为她长期不懈地从事药物研发工作的一个原因。她的父亲是一位牙科医生，一直与宝来威康（Burroughs Wellcome）药业公司（后来成为GSK公司的一部分）有来往，公司还曾寄一些药物样品到他的办公室。
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埃利恩在1937年，以全班第一名的成绩毕业于亨特（Hunter）大学。因为大萧条，经济尚未完全恢复，作为一位女性，她很难找到一份从事化学研究的理想工作。于是她半工半读，一边在实验室工作，一边兼任高中老师，并且申请了硕士学位（她从未获得正式的博士学位，只是因出色的工作得到了多个大学授予的名誉博士学位），最后每周收入达到20美元。
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“二战”期间，男性多参加战争，国内工作岗位用人紧张起来。1944年，在她父亲的建议下，她来到宝来威康药业公司纽约研究院。在那里，乔治·希钦斯（George Hitchings，1905—1998）雇用了她，并给出50美元每周的工资。
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希钦斯的团队正在开展核苷酸的研究，因为奥斯瓦尔德·埃弗里（Oswald Avery）刚刚发表研究成果，认为核苷酸是DNA的一部分，但当时科学界对DNA之类物质并不了解，而DNA结构的初步确立和功能的认识是20世纪50年代的事情了。
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希钦斯认为，因为细菌、癌症细胞和许多寄生虫都需要大量的核苷酸进行繁衍，那么就可以通过干扰核苷酸而影响它们的生命周期。希钦斯为自己的团队做了分工，让他们自由地研究自己的工作部分。1948年，他们的嘧啶研发组发现了乙胺嘧啶（pyrimethamine）这一抗干酪乳酸菌化合物，后来发现是非常有效的治疗疟疾药物。
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而埃利恩则被分到嘌呤组，研究鸟嘌呤和腺嘌呤。当时的研究条件非常艰苦，只有紫外分外法设备，没有纸色谱和离子交换色谱等相关仪器，嘌呤先制成银离子盐、铜离子盐或苦味酸盐，再用结晶法分离。用磷32同位素标记嘌呤，用盖革计数器测定放射性强度。埃利恩合成了上百种嘌呤相关的化合物，然后研究它们对生物及细胞的影响，并发现了许多有趣的现象，发表了一系列的文章。
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真正的突破是在1950年做出的，她发现一种类嘌呤化合物可以中止白血病细胞的形成。它在动物身上和人身上也有效地抑制白血病，虽然服用的动物和人都出现复发现象并最终死亡。希钦斯对此表示了极大兴趣，认为这种类嘌呤化合物可以干扰生物体内正常的嘌呤代谢，影响核苷酸即DNA的正常功能，通过这种机制可以治疗肿瘤。其他多个科学家团队也都印证了这种机制。
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于是埃利恩开始用这种类嘌呤化合物治疗肿瘤的研究，经过对化合物的优化修饰，然后送往同在纽约的斯隆-凯特林研究所［Sloan-Kettering Institute，今天的纪念斯隆-凯特林癌症中心（Memorial Sloan Kettering Cancer Center），美国排名第一的肿瘤治疗中心］，利用肿瘤细胞进行相应化合物的筛选，在筛选了100多个化合物后，得到了6-巯基嘌呤（6-mercaptopurine，6-MP）。这一药物可以非常有效地抑制小鼠体内的肿瘤。
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1953年，药理研究人员验证了单一剂量和多个剂量的6-MP在动物上的毒性作用，证实了安全性。于是开始了临床试验。同样在1953年，美国国家肿瘤中心成立，6-MP也被快速批准上市，规格是50毫克的片剂，用于治疗儿童白血病。当时儿童患白血病，生存期只有3~4个月。而6-MP可以大大延长生存期致数年。虽然短期内可以治愈，但最终仍会出现复发症状。于是医生们开始联合雌激素等其他药物，最终达到了80%治愈率。在对6-MP改进时，埃利恩她们又合成了（硝基）咪唑硫嘌呤（azathioprine），这是一个6-MP的前体药物，但抗癌活性略弱。
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1958年，罗伯特·施瓦茨（Robert Schwartz）与威廉·达梅谢克（William Dameshek）在波士顿一起研究骨髓移植，他们希望找到一种药物，比可的松的抗免疫功能更加强大，从而可以实施白血病患者的骨髓移植。他们采用兔子模型进行研究，兔子接受牛血清蛋白注射后，一般会产生相应的免疫抗体。但当他们先给兔子用6-MP几天后，再给兔子注射牛血清蛋白，这次没有观察到抗体产生。于是他们得出结论：6-MP具有抑制免疫的作用[4]。于是埃利恩团队开展了相似化合物的抗免疫筛选。动物模型选用小鼠，外来抗原选为用羊红细胞。结果他们发现咪唑硫嘌呤效果最好。
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英国的器官移植的开拓者罗伊·卡恩（Roy Calne）注意到施瓦茨等人的动物实验，他首先把6-MP用于狗的肾移植实验中，效果明显，但仍没有达到他的要求。于是他联系埃利恩问有没有更好的化合物供他研究。埃利恩把咪唑硫嘌呤寄给他。卡恩很快反馈意见，称这种药物的结果有趣味（not uninteresting），动物实验取得了成功。
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1961年，卡恩将这种药物在肾移植患者中使用，并取得了临床上的成功。咪唑硫嘌呤上市后被称为“Imuran”，专门用作免疫抑制剂。多年以后，卡恩创立的咪唑硫嘌呤与激素药泼尼松（prednisone）联合治疗移植后患者，降低免疫排斥反应，成为世界公认的标准方案。同样也是卡恩，在1978年又第一个使用环孢素（cyclosporine）抑制免疫排斥反应，并把它确立为新的标准方案。
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通过进一步的研究，埃利恩还发现了别嘌呤醇（allopurinol），这一药物通过抗尿酸机制用来治疗痛风。
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1967年，希钦斯升职为威康（Wellcome）公司副总裁，埃利恩接过了他的职位，继续从事相关药物的研究。她为自己选择了一个新的课题，治疗病毒感染。20世纪70年代，埃利恩的团队开发出了阿昔洛韦（acyclovir，商品名Zovirax），用于治疗生殖器疱疹病毒、带状疱疹病毒及埃巴二氏病毒等。凭借这些新药，威康公司迅速成长为美国首屈一指的药企。
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埃利恩于1983年退休。她的团队还从1984年开始，与美国癌症研究院联合开发了齐多夫定，这是世界上第一个抗HIV药物。1988年，埃利恩与希钦斯以及英国的詹姆斯·怀特·布莱克（James Whyte Black，1924—2010）一起获得了诺贝尔生理学或医学奖。詹姆斯·怀特·布莱克获奖是因为他发现了普萘洛尔和西咪替丁两个药物。
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第一个明确的受体拮抗剂：抗心绞痛药普萘洛尔的发现
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肾上腺素和去甲肾上腺素等儿茶酚胺类激素是由肾上腺分泌的。儿茶酚胺的心脏毒性作用是在20世纪40年代末和50年代初得到确认，过量的肾上腺素将导致心脏病和高血压。
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雷蒙德·佩里·阿尔奎斯特（Raymond Perry Ahlquist，1914—1983）于1944年担任美国佐治亚州医学院的副教授，当时麻黄素主要从中国生产的植物麻黄中提取，然后海运至欧美，因为运输不便，药物缺乏。他希望能够找到一种替代品。在研究中，他发现麻黄素与肾上腺素和去甲肾上腺素有相似的拟交感神经作用。他选用6种激动剂，包括肾上腺素、去甲肾上腺素、Α-甲基甲肾上腺素和异丙基肾上腺素，研究它们对血管、心脏、肾脏等不同器官的作用。他发现这几种药物中，肾上腺素缩血管作用最强，异丙基肾上腺素最弱；但对心脏的作用，异丙基肾上腺素反而最强，去甲肾上腺素最弱。
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于是阿尔奎斯特推测有两种不同的肾上腺素受体，他把主导缩血管功能的称为α受体，把主导心脏功能的称为β受体。由于阿尔奎斯特当时的理论太过新颖，文章一开始被一家杂志拒稿，后来被《美国生理学杂志》（American Journal of Physiology）接受，受体理论对药理学和生理学界产生了非常大的影响。
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受此影响，礼来公司的研发人员希望寻找一种长效且专一的化合物来与异丙基肾上腺素竞争拮抗，并开发为支气管扩张剂。他们制备了二氯异丙基肾上腺素［dichloroisoprenaline（DCI）］，并且根据异丙基肾上腺素及其强心作用阐明DCI可以阻滞异丙基肾上腺素引起的支气管平滑肌的舒张和拮抗异丙肾上腺的心脏激动作用。这是第一个发现的β受体阻断剂，但对β1型和β2型受体没有选择性，并且作用效果差。
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詹姆斯·怀特·布莱克因为上学期间，借了许多钱，他毕业后到新加坡（原是英国殖民地，“二战”时被日本占领，战后仍归英国，直到时任总理李光耀于1963年宣布并入马来西亚）教了三年书后，于1950年回到英国哥拉斯戈（Glasgow）大学建立生理系，并研究前列腺素对心脏的影响，提出了如何让前列腺素失效的假设理论。他于1958年加入英国ICI药业公司[ICI Pharmaceuticals，今天的阿斯利康(AstraZeneca）公司]。
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这家公司隶属于帝国化学工业公司（Imperial Chemical Industries，ICI），后者是一家为了与德国IG法本公司和美国杜邦公司进行竞争而由四家英国化学公司于1926年合并成立的企业集团。这家企业从20世纪40年代向药品发展，开发了氯胍（proguanil，chlorguanide）这一抗疟疾药。1951年，查尔斯·沃尔特·萨克林（Charles Walter Suckling，1920—2013）又在这里合成了氟烷，从“二战”结束他就合成大量氟化物，并逐一鉴定其麻醉性。氟烷是一气体麻醉剂，经过在动物的检验，麻醉效果好且没有氯仿、乙醚等麻醉剂的爆炸性。萨克林一开始用面包虫和家蝇做实验，等确证其麻醉性后，他开始与生理学家豪梅·拉文托斯（Jaume Raventos，1905—1982）合作，开始正式的动物实验研究。本品于1955年开始临床试验，1956年正式上市，很快取代了氯仿和乙醚，为ICI公司带来大量利润。
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当布莱克于1958年加入时，ICI药业公司已经是一个较大的制药企业了。在这里，布莱克开始基于药效结构研究药物，希望寻找一种可以减少心脏交感神经刺激从而减少心肌需氧量的抗心绞痛药物。
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布莱克深入研究了异丙基肾上腺素和二氯异丙基肾上腺素（DCI）的药理学特性，如果能够找到一种药，可以与DCI竞争结合心脏的相应受体，那么心脏就不会受到相应的影响，也不会因剧烈收缩而产生“绞痛”症状。
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