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在研究了众多抗肿瘤药后,斯特哈林于1969年构建了新的动物模型,让动物在接受过抗肿瘤药实验后,再接受免疫抑制药物的筛选。1970年,他们开始应用这一模型进行免疫类药物筛选,并于1972年发现了环孢素A(cyclosporin A)。
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1969年,山德士公司的微生物学家汉斯·彼得·弗赖(Hans Peter Frey)已经从一块挪威的土壤中培养了丝状真菌(tolypocladium inflatum),并从它的分泌物中分离得到了环孢素,它是一个只有11个氨基酸的环形多肽。当发现它的免疫抑制作用后,山德士公司加快研发进度,罗伊·卡恩(Roy Calne)主持了本品的临床研究。结果发现临床效果优异。这次,山德士没有转让环孢素A,而是自己推向市场。
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巧合的是,1983年,环孢素A与山德士公司转让出去的依托泊苷在同一天被FDA批准上市。
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参考文献
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极简新药发现史 第6章当代抗微生物药物和抗肿瘤药物的发现
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艾滋病终于有希望治疗了:齐多夫定的发现
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1983年,法国巴斯德研究所的吕克·蒙塔尼(Luc Montagnier,1932— )和他的学生弗朗索瓦兹·巴尔—西诺西(Françoise Barré-Sinoussi,1947— )及其他同事发现了人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV),也因此于2008年获得诺贝尔生理学或医学奖。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒,当免疫系统被HIV破坏后,人体由于抵抗能力过低,从而感染其他的疾病导致各种复合感染而死亡。
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HIV属于逆转录病毒,在感染人体细胞的过程中,病毒通过逆转录酶在细胞质中将病毒的RNA转录为DNA,完成遗传物质向细胞的传递。每个被感染的细胞可以释放出1万个病毒颗粒,在病毒释放过程中将细胞杀死。该疾病于1981年在美国首次被发现,命名为获得性免疫缺陷综合征(acquired immune deficiency syndrome,AIDS),是人体感染了HIV所致。HIV可以通过性、血液以及母婴等途径传播。如果说梅毒经历了漫长的年代才传遍全球,那么艾滋病在短短几十年内蔓延全球的势头令人恐怖异常。自1981年被发现以来,已经致近4000万人死亡,目前全球约有3500万患者。仅中国2014年就有104000名新发患者。
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