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随后又有12个普利类药物上市。1991年，日本科学家开发了第一个以牛奶为基础的ACE抑制剂，从发酵的牛奶中，分离得到了两个三肽，被称为乳三肽（lactotripeptides），也有降血压的效果。其中异亮氨酸-脯氨酸-脯氨酸（isoleucineproline-proline，IPP）效果更好一些。
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一些患者服用卡托普利后，会感到口内有金属味，这是因为巯基的原因。美国默沙东公司开发了依那普利拉（enalaprilat），它没有这一副作用。它把巯基替换为二羧基，不过口服生物利用度变低，于是研发人员又用乙醇与它进行酯化反应，得到了依那普利。1983年，第一个没有巯基的ACE抑制剂依那普利上市了。这个药于1988年成为默沙东公司第一个年销量超过10亿美元的药品。
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20世纪70年代，科学家发现血管紧张素Ⅱ可以损害心脏和肾脏，当人体血液中过高时，可引起心肌梗死和卒中。在20世纪70年代血管紧张素Ⅱ转换酶抑制剂被引入后，发现其对血压和体液电解质平衡有重要作用。
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在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂被研发前，科学界主要盯住血管紧张素多肽类似物研究，1-肌氨酸-8-丙氨酸增压素（saralasin）和其他类似物被研究很多，因为它有一定的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作用，但因为是多肽，所以其口服生物利用度很低。
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在20世纪80年代早期，人们在大鼠中发现咪唑-5-乙酸的衍生物可以对抗血管紧张素Ⅱ对血压的作用。默沙东公司对相关化合物结构优化，得到S-8307和S-8308两个非肽类化合物，并证明它们是模仿血管紧张素Ⅱ的药效团。对它们进一步修饰，以提高口服活性和对血管紧张素Ⅱ受体1（AT1）的选择性，得到了洛沙坦（losartan）。1995年，洛沙坦被批准临床应用，随后有6个相应的药物被批准上市。这类药物副作用非常小，与空白对照差不多。
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基于肾上腺素结构设计的抗哮喘类药物：沙丁胺醇的发现
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在ICI公司开始以詹姆斯·怀特·布莱克（James Whyte Black）为首研究肾上腺素受体药物时，葛兰素公司也在介入这一领域，但他们关心的是哮喘这一疾病。当哮喘发作时支气管的炎症和收缩引起呼吸阻碍、胸闷、呼吸困难症状。而肾上腺素具有一定的舒张气管作用。他们便从这一方向入手，寻找一种抗哮喘药物。
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沙丁胺醇（salbutamol）是基于去甲肾上腺素的结构修饰而成的。经过把去甲肾上腺素的一个氨基氢原子置换成异丙基后得到异丙基肾上腺素，但它在体内不稳定，易被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，且有一定的心脏副作用。于是进一步修饰结构，把异丙基以叔丁基取代，得到了沙丁胺醇。
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沙丁胺醇是一个短效β2肾上腺素受体激动剂，可以缓解气管收缩引起的哮喘以及慢性肺阻塞性疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）。沙丁胺醇是第一个选择性β2受体激动剂，对哮喘有很好的疗效，商品名为Ventolin。1969年，由葛兰素下属公司艾伦和翰伯利（Allen and Hanburys）公司，以硫酸盐的吸入制剂在英国上市，后来这一公司成为葛兰素公司专门的呼吸道药物部门。美国FDA于1982年批准了它上市。沙丁胺醇被吸入后，20分钟药物浓度达到峰值，效果持续2小时。它也可以通过静脉注射或者口服起效。这一药物的应用使治疗哮喘的方法发生重大变革。
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因为哮喘的同时还会发生炎症反应，所以葛兰素公司又推出了丙酸氟替卡松这一吸入用抗炎药，商品名为Flonase。它是一种体内生物利用度较低的前药。这个药物是人们通过对类固醇17-羧酸酯的研究而发现的。因为酯在体内有活性，但酸没有活性。研究人员找到一系列的硫代羧酸酯，其中就有氟替卡松。它比倍氯米松活性强百倍，比氢化可的松强千倍。
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葛兰素公司在1990年又上市了另一个药物沙美物罗（一个羟萘甲酸盐，serevent），这是一个亲水性药物，能够很快透过支气管表皮细胞并停留在肺表层，作用时间也很长。它是一种β肾上腺素受体激动剂，通过扩张肺支气管发挥作用，与麻黄素的作用类似。
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葛兰素公司结合两种药物的不同机制，推出了沙美物罗和氟替卡松的复方制剂Advir，每年达到了45亿美元的销量。诺华公司和先灵葆雅也推出了福莫特罗（foradil）。
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来自加拿大蒙特利尔：孟鲁司特钠的发现
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1938年，澳大利亚生理学家查尔斯·H.凯拉韦（Charles H.Kellaway）用眼镜蛇的毒汁接触豚鼠后得到一种可以导致动物肠道肌肉松弛、收缩延缓的成分SRS-A。几十年后，1979年，瑞典化学家萨穆埃尔松（Samuelsson）对它进行了研究，认为它是巯基丙氨酸链接了20个碳的脂肪酸链，即白三烯E（LTE）。白三烯的结构复杂，同年，哈佛大学的伊莱亚斯·J.科里（Elias J. Corey）小组报道了所有白三烯类似物的立体合成。
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萨穆埃尔松和科里合作，对白三烯的功能进一步进行了研究，认为合成的白三烯与天然分离得到的功能一致。科里因这一贡献获得1990年诺贝尔化学奖。
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1981年，美国默沙东公司雇用了安东尼·W.福特-哈钦森（Anthony W. Ford-Hutchinson）担任药理部（研究地点在加拿大蒙特利尔）负责人，在他的带领下，创建了用于研究白三烯受体调控的生物测试和动物模型。经过对默沙东公司化合物库的筛选，并对前体进行优化，罗伯特·N.杨（Robert N.Young）等人得到了MK-571这一化合物，但随后发现在动物实验中有肝毒性。1991年，经过进一步研究，发现它的其中一个光学异构体没有副作用，即孟鲁司特钠（montelukast sodium），其中的monte代表蒙特利尔。
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1998年，本品上市，商品名为Singulair，用于治疗成人和儿童哮喘，后来又增加预防哮喘。2004年，孟鲁司特钠销量达到26亿美元。
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体内代谢的有效成分：抗过敏药非索非那定的发现
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1985年，赫希斯特公司将特非那定（terfenadine）以商品名Seldane上市。这是第一个没有镇定作用的抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎。
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特非那定在体内肝中经过CYP3A4酶的代谢后，生成有效成分非索非那定（fexofenadine）进入血液发挥作用，非索非那定是H1组胺受体拮抗剂。但CYP3A4酶的功能有限，所以血液中仍有大量的特非那定存在，与其他蛋白发生作用，引起副作用。如与心脏钾离子通道结合，引起患者心律异常。1990年，FDA要求本品不能与大环内酯类抗生素、酮康唑等药物联用，并要求该公司给全国所有内科医生发通知，让他们注重药物联用，并修改说明书。1992年，特非那定被加黑框警告。
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幸运的是，非索非那定没有相应的副作用，并且副作用比其他抗组胺药还要小。于是在特非那定被下架的前一年，1996年，非索非那定以商品名Allegra上市。这挽回了该公司不少损失，第二年非索非那定与伪麻黄碱复方（fexofenadine/pseudoephedrine）制剂也被批准上市。1999年，赫希斯特公司被罗纳罗朗克公司收购，后者于2004年与赛诺菲合并。
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不过，安维世公司（IVAX Corporation）就没有这么幸运，因为该公司刚于1997年1月上市了特非那定的仿制药，但当年就被FDA通知本品撤市。1999年，加拿大也将本品撤市。
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治疗哮喘的药物还有异丙托溴铵（ipratropium bromide）等抗胆碱能药物，它阻断肺内支气管平滑肌上的毒蕈碱型乙酰胆碱受体，使支气管舒张，用于治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作。
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