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沙丁胺醇是一个短效β2肾上腺素受体激动剂，可以缓解气管收缩引起的哮喘以及慢性肺阻塞性疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）。沙丁胺醇是第一个选择性β2受体激动剂，对哮喘有很好的疗效，商品名为Ventolin。1969年，由葛兰素下属公司艾伦和翰伯利（Allen and Hanburys）公司，以硫酸盐的吸入制剂在英国上市，后来这一公司成为葛兰素公司专门的呼吸道药物部门。美国FDA于1982年批准了它上市。沙丁胺醇被吸入后，20分钟药物浓度达到峰值，效果持续2小时。它也可以通过静脉注射或者口服起效。这一药物的应用使治疗哮喘的方法发生重大变革。
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因为哮喘的同时还会发生炎症反应，所以葛兰素公司又推出了丙酸氟替卡松这一吸入用抗炎药，商品名为Flonase。它是一种体内生物利用度较低的前药。这个药物是人们通过对类固醇17-羧酸酯的研究而发现的。因为酯在体内有活性，但酸没有活性。研究人员找到一系列的硫代羧酸酯，其中就有氟替卡松。它比倍氯米松活性强百倍，比氢化可的松强千倍。
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葛兰素公司在1990年又上市了另一个药物沙美物罗（一个羟萘甲酸盐，serevent），这是一个亲水性药物，能够很快透过支气管表皮细胞并停留在肺表层，作用时间也很长。它是一种β肾上腺素受体激动剂，通过扩张肺支气管发挥作用，与麻黄素的作用类似。
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葛兰素公司结合两种药物的不同机制，推出了沙美物罗和氟替卡松的复方制剂Advir，每年达到了45亿美元的销量。诺华公司和先灵葆雅也推出了福莫特罗（foradil）。
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来自加拿大蒙特利尔：孟鲁司特钠的发现
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1938年，澳大利亚生理学家查尔斯·H.凯拉韦（Charles H.Kellaway）用眼镜蛇的毒汁接触豚鼠后得到一种可以导致动物肠道肌肉松弛、收缩延缓的成分SRS-A。几十年后，1979年，瑞典化学家萨穆埃尔松（Samuelsson）对它进行了研究，认为它是巯基丙氨酸链接了20个碳的脂肪酸链，即白三烯E（LTE）。白三烯的结构复杂，同年，哈佛大学的伊莱亚斯·J.科里（Elias J. Corey）小组报道了所有白三烯类似物的立体合成。
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萨穆埃尔松和科里合作，对白三烯的功能进一步进行了研究，认为合成的白三烯与天然分离得到的功能一致。科里因这一贡献获得1990年诺贝尔化学奖。
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1981年，美国默沙东公司雇用了安东尼·W.福特-哈钦森（Anthony W. Ford-Hutchinson）担任药理部（研究地点在加拿大蒙特利尔）负责人，在他的带领下，创建了用于研究白三烯受体调控的生物测试和动物模型。经过对默沙东公司化合物库的筛选，并对前体进行优化，罗伯特·N.杨（Robert N.Young）等人得到了MK-571这一化合物，但随后发现在动物实验中有肝毒性。1991年，经过进一步研究，发现它的其中一个光学异构体没有副作用，即孟鲁司特钠（montelukast sodium），其中的monte代表蒙特利尔。
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1998年，本品上市，商品名为Singulair，用于治疗成人和儿童哮喘，后来又增加预防哮喘。2004年，孟鲁司特钠销量达到26亿美元。
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体内代谢的有效成分：抗过敏药非索非那定的发现
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1985年，赫希斯特公司将特非那定（terfenadine）以商品名Seldane上市。这是第一个没有镇定作用的抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎。
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特非那定在体内肝中经过CYP3A4酶的代谢后，生成有效成分非索非那定（fexofenadine）进入血液发挥作用，非索非那定是H1组胺受体拮抗剂。但CYP3A4酶的功能有限，所以血液中仍有大量的特非那定存在，与其他蛋白发生作用，引起副作用。如与心脏钾离子通道结合，引起患者心律异常。1990年，FDA要求本品不能与大环内酯类抗生素、酮康唑等药物联用，并要求该公司给全国所有内科医生发通知，让他们注重药物联用，并修改说明书。1992年，特非那定被加黑框警告。
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幸运的是，非索非那定没有相应的副作用，并且副作用比其他抗组胺药还要小。于是在特非那定被下架的前一年，1996年，非索非那定以商品名Allegra上市。这挽回了该公司不少损失，第二年非索非那定与伪麻黄碱复方（fexofenadine/pseudoephedrine）制剂也被批准上市。1999年，赫希斯特公司被罗纳罗朗克公司收购，后者于2004年与赛诺菲合并。
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不过，安维世公司（IVAX Corporation）就没有这么幸运，因为该公司刚于1997年1月上市了特非那定的仿制药，但当年就被FDA通知本品撤市。1999年，加拿大也将本品撤市。
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治疗哮喘的药物还有异丙托溴铵（ipratropium bromide）等抗胆碱能药物，它阻断肺内支气管平滑肌上的毒蕈碱型乙酰胆碱受体，使支气管舒张，用于治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作。
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从麻醉剂出发：质子泵抑制剂奥美拉唑的发现
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胃消化离不开胃酸，胃酸是在19世纪20年代由威廉·博蒙特（William Beaumont，1785—1853）和亚历克西斯·圣·马丁（Alexis St. Martin，1802—1880）发现的，不过，后者是前者的研究对象。马丁于1922年时因一次意外受到枪击，胃部受到枪伤，有一个弹孔，被博蒙特治疗十几天后，虽然孔周围皮肤肌肉组织形成疤痕，但皮肤的伤孔和胃的伤孔形成了一个小洞。因为胃肠恢复了正常功能，所以可以看到胃内的消化过程。博蒙特定期付给马丁一定费用，进行了长达数年的消化研究。不过，在博蒙特发表的文章中，既没有马丁的名字，也没有相应的感谢。应当说，胃酸的发现是两个人的功劳。
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在西咪替丁和雷尼替丁等正在争夺胃溃疡治疗市场霸主地位时，一个新药开始对它们形成威胁，这个新药是质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs）奥美拉唑（omeprazole），它通过阻止氢钾ATP酶来抑制胃酸生成。
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抑制氢钾离子泵可以减少胃酸的分泌，这是治疗胃食管反流、消化道溃疡等疾病的基本思路。虽然前者是由于食管括约肌松弛，后者是由幽门螺杆菌或服用非甾体类抗炎药引起的。有三类药可以抑制氢钾ATP酶，从而抑制氢钾离子泵分泌胃酸。
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第一类是H2组胺抑制剂如西咪替丁，抑制引起激活ATP酶的信号传导通路，但这种方法易引起耐受。第二类是质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs），自从1975年开始研究的替莫拉唑（timoprazole）就属于这类药物。它们的代谢物可以共价结合氢钾ATP酶，从而抑制质子泵。第三类是质子泵拮抗剂（acid pump antagonists，APAs）或者钾竞争性酸阻断剂（potassium-competitive acid blockers，PCABs）。它们结合钾的位点直接阻断质子泵。瑞伐拉赞（Revaprazan）是韩国柳韩（Yuhan）公司研发的新型APAs。
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奥美拉唑于1989年由阿斯特拉公司（Astra AB，现在是阿斯利康的一部分）在美国上市，商品名为Losec和Prilosec，后者是OTC规格，用于治疗烧心（胃灼热）。
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因为一些麻醉剂可以减少胃酸的分泌，1966年，阿斯特拉公司赫斯（Hassle）分部开展了胃肠研究计划（gastrointestinal research），一开始希望通过麻醉剂类似物抑制胃酸，于是以利多卡因为基础，合成相关化合物，并在大鼠身上检测抑酸作用。
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参加这一胃肠研究计划的有资深化学家阿尔内·布兰德斯特伦（Arne Brandstrom，1967年加入），在研究美托洛尔（metoprolol）和心得舒（alprenolol）过程中做过贡献的化学家库尔特-尤尔根斯·霍夫曼（Kurt-Jurgen Hoffmann，1974年加入），对氢钾ATP酶有研究的比约恩·瓦尔马克（Bjorn Wallmark，1980年加入），化学家佩尔·林德贝里（Per Lindberg，1982年加入）以及两位动物学家和药理学家希勒维·马特松（Hillevi Mattsson，1979年加入）、莱夫·里克纳（Leif Rikner，1982年加入）等多位优秀的科学家。1970年，他们合成了一个化合物H81/75，虽然对大鼠有很好的效果，但对人无效。
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1972年，他们改用造了胃洞的狗来检测活性化合物，从中筛选得到了吡啶基硫代乙酸胺（pyridylthioacetamide）这类有抑酸作用的抗病毒化合物，进一步优化，于1975年得到了替马拉唑（timoprazole）。替马拉唑是一个吡啶基甲基亚磺酰基苯并咪唑（pyridyl methylsulfinyl benzimidazole），有很好的抑酸特性。
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