1700627250
1700627251
药理作用为抑制血小板的ADP受体而起抗血小板聚集防止血栓形成的作用。表1-1为三种血小板聚集抑制剂的比较。
1700627252
1700627253
表1-1 三种血小板聚集抑制剂的比较
1700627254
1700627255
1700627256
1700627257
1700627258
口服氯吡格雷,吸收很快,不受食物或抗酸药影响,1h达血浆浓度高峰。肝脏内代谢,在尿(50%)、粪(46%)中排泄,5d后排泄完。
1700627259
1700627260
口服氯吡格雷75mg,对血小板聚集有明显抑制作用,在服药后2h开始,最大抑制ADP诱导的血小板聚集可达40%~60%。出血时间约为基线的1~2倍。
1700627261
1700627262
口服氯吡格雷75mg的抗血小板聚集效果与抵克立得250mg相当。与地高辛或茶碱类药物同用不影响药效,与阿替洛尔、硝苯啶、苯基巴比妥、西咪替丁或雌激素同用无药代动力学的相互作用;但与华法林、肝素等抗凝药合用需小心。
1700627263
1700627264
2.临床CAPRIE研究
1700627265
1700627266
观察目的:高危动脉粥样硬化人群血栓栓塞事件的发生率和脑卒中、心肌梗死及血管性死亡率。
1700627267
1700627268
入选患者需符合下列条件:
1700627269
1700627270
(1)缺血性脑卒中患者(1周至6月内);
1700627271
1700627272
(2)心肌梗死(35d内);
1700627273
1700627274
(3)周围动脉疾病(现有间歇性跛行或动脉介入治疗史)。
1700627275
1700627276
研究计划:19185例患者,双盲、随机分为两组。
1700627277
1700627278
氯吡格雷组75mg/d,9599例;阿司匹林组325mg/d,9586例。随访1~3年。
1700627279
1700627280
分析:观察期再发脑卒中、心肌梗死或血管性死亡。
1700627281
1700627282
患者的基本情况:有缺血性脑卒中、TIA、心肌梗死、稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛、间歇性跛行,两组比较情况相似;危险因素如高血压、高胆固醇血症、糖尿病、吸烟的情况两组相似。
1700627283
1700627284
疗效与结果:与阿司匹林组相比,氯吡格雷组对各个终点产生的相对危险度降低,分别为致死性或非致死性心肌梗死19.2%,致死性或非致死性脑卒中5.2%,血管性死亡事件7.8%,所有事件8.7%。阿司匹林相对于安慰剂可降低相对危险度25%。氯吡格雷每治疗1000例患者,每年可预防24起血栓栓塞事件。氯吡格雷可进一步降低再发率达26%。
1700627285
1700627286
不良反应:除皮疹和腹泻外,恶心、消化不良、颅内出血、胃肠道出血,氯吡格雷均较阿司匹林为低。严重皮疹和腹泻的发生率很低,且氯吡格雷多种不良反应均较抵克立得为低。氯吡格雷对血液学影响很少,故无需实验室监测,此点亦与抵克立得不同。
1700627287
1700627288
3.应用范围
1700627289
1700627290
缺血性脑卒中(1周后),短暂性脑缺血发作,心肌梗死,不稳定性心绞痛,介入治疗辅助用药和阿司匹林同用,一级预防(有动脉粥样硬化的危险因素,尚未有血栓事件)。
1700627291
1700627292
(四)GPⅡb/Ⅲa拮抗剂
1700627293
1700627294
1.阿昔单抗(abciximab)
1700627295
1700627296
为抗GPⅡb/Ⅲa的单克隆抗体,可抑制血小板聚集并延长出血时间。目前仅有注射剂,在静注30min后开始作用,2h后出现最大抑制作用。目前主要用于PTCA术中预防急性缺血并发症。
1700627297
1700627298
2.Eptifibatide(即integrelin)
1700627299
[
上一页 ]
[ :1.70062725e+09 ]
[
下一页 ]