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P物质类似物：止吐药阿瑞匹坦的发现
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1931年，乌尔夫·斯万特·冯·奥伊勒（Ulf Svante von Euler，1905—1983，1970年因对神经介质的研究获得诺贝尔生理学或医学奖）和约翰·亨利·加德姆（John Henry Gaddum）发现了马脑和肠中也存在着P物质，它有扩张血管的作用，并且可以使兔子的肠道收缩。但随后几十年，这个方向的研究停滞了。
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艾斯帕梅（Erspamer）于20世纪60年代早期在非哺乳动物中发现了类似的物质。1971年，Chang从马肠中分离了P物质并测定了它的氨基酸序列。1974年，苏珊·利曼（Susan Leeman，1930— ）鉴定了它的结构。研究认为它是一个神经肽，存在于中枢和外周神经系统。
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P物质的内在受体是神经激肽1受体（neurokinin 1 receptor，NK1R），可以从中枢抑制呕吐反应。于是从P物质出发，合成相应的类似化合物，制成了最早的NK受体拮抗剂。
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到1991年，有三家公司报告了他们合成的非肽类NK1受体拮抗剂。1998年，美国默沙东公司的克雷默（Kramer）等人发表了对MK-869化合物的临床研究情况[11]，后来命名为阿瑞匹坦（aprepitant），但是这一化合物的6步化学反应涉及了氰化钠、二甲基二茂钛和气态氨等多种有毒试剂。美国默沙东公司决定中止临床研究，进行化学合成步骤的优化。很快，一种更简捷、环境更友好的三步合成法被开发出来，公司这才继续进行临床研究。
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2003年，阿瑞匹坦被FDA批准上市，商品名为Emend。这是第一个NK1受体拮抗剂，用于治疗化疗引起的恶心和呕吐（chemotherapy-induced nausea and vomiting，CINV）。后来本品还进行了大规模的抗抑郁临床试验，但效果一般。
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核心作用是五糖序列：抗凝血药低分子量肝素的发现
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直接血栓抑制剂（direct thrombin inhibitors，DTIs）在20世纪90年代得到很大发展。在此之前，只能使用华法林和肝素两类抗凝药。而这两个药物与多种药物还有交叉作用，并且使用时需要精确调整剂量。直接血栓抑制剂的发现，大大增加了抗凝药的选用范围。除了DTIs以外，现在还在开发凝血因子Ⅱa和凝血因子Ⅹa抑制剂等。
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阿加曲班是一个小分子的DTI，1990年在日本由三菱制药株式会社上市，是一种新型凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合，以治疗外周血管疾病（包括栓塞）上市，于2000年在美国以治疗血栓上市。西美拉加群（ximelagatran）是阿斯利康公司研究开发的凝血酶（丝氨酸蛋白酶）抑制剂，但因为肝毒性被撤市。
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达比加群酯（dabigatran etexilate）也是通过抑制凝血酶而抗血栓。由勃林格殷格翰公司于2008年在欧盟首先上市，两年后被FDA批准。这是第一个口服的直接抗凝药，其他类似药物都在研究，尚未上市，索加非群（sofigatran）等化合物还中止了研究。所以本品虽然有致心肌梗死的风险，但仍在临床应用。
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低分子量肝素，是低分子量的硫酸氨基葡萄糖，平均相对分子质量是4000~6000，由各种解聚分组分法制成的短链肝素制剂，根据分子量、链末端结构和化合物结合盐类的不同，可以分为不同的商品制剂，目前中国市场上使用的主要有达肝素钠（dalteparin sodium）、依诺肝素钠（enoxaparin sodium）等，这类药物有明显而持久的抗血栓作用，其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。
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虽然肝素20世纪20年代就上市，但对其结构的研究仍不足，特别是其糖醛酸基和N-乙酰基的含量不清楚。20世纪60年代，其多糖骨架被阐述，但精细结构仍有待研究。1976年，研究发现只有三分之一的肝素链与抗凝血酶结合，并且一个五糖序列非常关键。1983年，这一五糖序列被合成。进一步临床研究表明，低剂量的肝素对深静脉血栓和肺栓塞有效。
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而低分子量肝素（low molecular weight heparin）也被作为单独的药品开发出来。其作用机制在于通过五糖序列，与抗凝血酶Ⅲ（antithrombin ATⅢ）及其复合物结合，加强对Ⅹa因子和凝血酶的抑制作用。但由于其分子链较短，对抗Ⅹa活性较强而久，对凝血酶抑制作用较弱。此外，还能促进组织型纤维蛋白溶解酶激活物（t-PA）的释放，发挥纤溶作用，并能保护血管内皮，增强抗栓作用。对血小板的功能影响较小。目前我国已经成为低分子肝素的最大原料出口国。
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以妻子的名字命名：治疗多动症药物哌甲酯的发现
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1934年，神经刺激药苯丙胺（Benzedrine）成为第一个安非他明（amphetamine）类上市药物。以刺激药治疗注意力缺陷多动障碍（Attention-deficit hyperactivity disorder，ADHD）的尝试首先于1937年发表。
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1944年，汽巴公司的化学家莱安德罗·帕尼宗（Leandro Panizzon）合成了哌甲酯（methylphenidate）。本品最初被用来减轻巴比妥引起的昏迷、嗜睡和抑郁等不良反应。1954年，研究发现这一药品有刺激神经的功能[12]。而帕尼宗的妻子丽塔（Rita）有低血压，在打乒乓球之前需要服用刺激剂，她感觉哌甲酯效果非常好。于是帕尼宗把本品命名为利他林（Ritaline）。1955年，本品在美国上市。因为缺乏其他药物，本品在2013年销售出24亿剂量。
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另外研究发现，本品的光学异构体效果更好。20世纪60年代，本品开始用于治疗多动症，并且开始开发右哌甲酯（dexmethylphenidate），于20世纪70年代以Focalin为商品名被推向市场。2010年研究显示本品与哌甲酯比较，长期效果并不如预想中的好。
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另外，2010年美国FDA已经批准可乐定（clonidine）这种降压药与激动剂一起治疗ADHD，而且批准胍法新（guanfacine）治疗儿童的ADHD。胍法新（商品名Estulic）是抗交感神经药物（sympatholytic drug），也可以治疗高血压。它是一个选择性α2A去甲肾上腺素受体激动剂。
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来自高加索雪莲：抗阿尔茨海默病药加兰他敏的发现
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阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease，AD）导致的痴呆占老年性痴呆的60%~70%，这是一个慢性神经退行性疾病，会不断加重。一般在诊断后，患者生存期为3~9年。这一疾病首先在1906年由德国精神病医生和病理学家阿洛伊斯·阿尔茨海默（Alois Alzheimer，1864—1915）描述，他从1901年开始观察一个患者，直到患者在1906年去世。
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虽然一些药物可以缓解症状，但目前尚没有药物可以抑制或复原。目前有5种药应用到这一疾病中，4种为乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase）抑制剂，他克林（tacrine）、加兰他敏（galantamine）、多奈哌齐（donepezil）、卡巴拉汀（rivastigmine）。另一种是美金刚（memantine）。但这些药物效果都有限。只有多奈哌齐被用来治疗晚期阿尔茨海默病。美金刚可用于抗病毒药物，它是一非竞争性NMDA受体拮抗剂，可以抑制谷氨酸的过量刺激。地西泮（安定）等抗精神病类药物对相关症状也有作用，但副作用较大。
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其中加兰他敏由苏联在20世纪50年代开发。当地人们应用一种高加索雪莲（galanthus caucasicus）治疗多种疾病。1951年，苏联药理学家M.D.马什克夫斯基（M. D. Mashkovsky）和R.P.克鲁格力科瓦-勒沃瓦（R. P. Kruglikova-Lvova）开始研究它的作用，他们的研究表明这是一个乙酰胆碱酯酶抑制剂。1959年，帕斯卡夫（Paskov）在保加利亚把它产业化，以Nivalin等商品名推出，作为一种强肌药，主要用于东欧国家。2000年，加兰他敏在英国正式上市，用于治疗早老性痴呆症，并于2001年获得美国食品药品管理局批准。
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有效成分是溶剂：抗癫痫药丙戊酸钠的发现
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