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核心作用是五糖序列：抗凝血药低分子量肝素的发现
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直接血栓抑制剂（direct thrombin inhibitors，DTIs）在20世纪90年代得到很大发展。在此之前，只能使用华法林和肝素两类抗凝药。而这两个药物与多种药物还有交叉作用，并且使用时需要精确调整剂量。直接血栓抑制剂的发现，大大增加了抗凝药的选用范围。除了DTIs以外，现在还在开发凝血因子Ⅱa和凝血因子Ⅹa抑制剂等。
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阿加曲班是一个小分子的DTI，1990年在日本由三菱制药株式会社上市，是一种新型凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合，以治疗外周血管疾病（包括栓塞）上市，于2000年在美国以治疗血栓上市。西美拉加群（ximelagatran）是阿斯利康公司研究开发的凝血酶（丝氨酸蛋白酶）抑制剂，但因为肝毒性被撤市。
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达比加群酯（dabigatran etexilate）也是通过抑制凝血酶而抗血栓。由勃林格殷格翰公司于2008年在欧盟首先上市，两年后被FDA批准。这是第一个口服的直接抗凝药，其他类似药物都在研究，尚未上市，索加非群（sofigatran）等化合物还中止了研究。所以本品虽然有致心肌梗死的风险，但仍在临床应用。
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低分子量肝素，是低分子量的硫酸氨基葡萄糖，平均相对分子质量是4000~6000，由各种解聚分组分法制成的短链肝素制剂，根据分子量、链末端结构和化合物结合盐类的不同，可以分为不同的商品制剂，目前中国市场上使用的主要有达肝素钠（dalteparin sodium）、依诺肝素钠（enoxaparin sodium）等，这类药物有明显而持久的抗血栓作用，其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。
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虽然肝素20世纪20年代就上市，但对其结构的研究仍不足，特别是其糖醛酸基和N-乙酰基的含量不清楚。20世纪60年代，其多糖骨架被阐述，但精细结构仍有待研究。1976年，研究发现只有三分之一的肝素链与抗凝血酶结合，并且一个五糖序列非常关键。1983年，这一五糖序列被合成。进一步临床研究表明，低剂量的肝素对深静脉血栓和肺栓塞有效。
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而低分子量肝素（low molecular weight heparin）也被作为单独的药品开发出来。其作用机制在于通过五糖序列，与抗凝血酶Ⅲ（antithrombin ATⅢ）及其复合物结合，加强对Ⅹa因子和凝血酶的抑制作用。但由于其分子链较短，对抗Ⅹa活性较强而久，对凝血酶抑制作用较弱。此外，还能促进组织型纤维蛋白溶解酶激活物（t-PA）的释放，发挥纤溶作用，并能保护血管内皮，增强抗栓作用。对血小板的功能影响较小。目前我国已经成为低分子肝素的最大原料出口国。
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以妻子的名字命名：治疗多动症药物哌甲酯的发现
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1934年，神经刺激药苯丙胺（Benzedrine）成为第一个安非他明（amphetamine）类上市药物。以刺激药治疗注意力缺陷多动障碍（Attention-deficit hyperactivity disorder，ADHD）的尝试首先于1937年发表。
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1944年，汽巴公司的化学家莱安德罗·帕尼宗（Leandro Panizzon）合成了哌甲酯（methylphenidate）。本品最初被用来减轻巴比妥引起的昏迷、嗜睡和抑郁等不良反应。1954年，研究发现这一药品有刺激神经的功能[12]。而帕尼宗的妻子丽塔（Rita）有低血压，在打乒乓球之前需要服用刺激剂，她感觉哌甲酯效果非常好。于是帕尼宗把本品命名为利他林（Ritaline）。1955年，本品在美国上市。因为缺乏其他药物，本品在2013年销售出24亿剂量。
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另外研究发现，本品的光学异构体效果更好。20世纪60年代，本品开始用于治疗多动症，并且开始开发右哌甲酯（dexmethylphenidate），于20世纪70年代以Focalin为商品名被推向市场。2010年研究显示本品与哌甲酯比较，长期效果并不如预想中的好。
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另外，2010年美国FDA已经批准可乐定（clonidine）这种降压药与激动剂一起治疗ADHD，而且批准胍法新（guanfacine）治疗儿童的ADHD。胍法新（商品名Estulic）是抗交感神经药物（sympatholytic drug），也可以治疗高血压。它是一个选择性α2A去甲肾上腺素受体激动剂。
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来自高加索雪莲：抗阿尔茨海默病药加兰他敏的发现
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阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease，AD）导致的痴呆占老年性痴呆的60%~70%，这是一个慢性神经退行性疾病，会不断加重。一般在诊断后，患者生存期为3~9年。这一疾病首先在1906年由德国精神病医生和病理学家阿洛伊斯·阿尔茨海默（Alois Alzheimer，1864—1915）描述，他从1901年开始观察一个患者，直到患者在1906年去世。
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虽然一些药物可以缓解症状，但目前尚没有药物可以抑制或复原。目前有5种药应用到这一疾病中，4种为乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase）抑制剂，他克林（tacrine）、加兰他敏（galantamine）、多奈哌齐（donepezil）、卡巴拉汀（rivastigmine）。另一种是美金刚（memantine）。但这些药物效果都有限。只有多奈哌齐被用来治疗晚期阿尔茨海默病。美金刚可用于抗病毒药物，它是一非竞争性NMDA受体拮抗剂，可以抑制谷氨酸的过量刺激。地西泮（安定）等抗精神病类药物对相关症状也有作用，但副作用较大。
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其中加兰他敏由苏联在20世纪50年代开发。当地人们应用一种高加索雪莲（galanthus caucasicus）治疗多种疾病。1951年，苏联药理学家M.D.马什克夫斯基（M. D. Mashkovsky）和R.P.克鲁格力科瓦-勒沃瓦（R. P. Kruglikova-Lvova）开始研究它的作用，他们的研究表明这是一个乙酰胆碱酯酶抑制剂。1959年，帕斯卡夫（Paskov）在保加利亚把它产业化，以Nivalin等商品名推出，作为一种强肌药，主要用于东欧国家。2000年，加兰他敏在英国正式上市，用于治疗早老性痴呆症，并于2001年获得美国食品药品管理局批准。
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有效成分是溶剂：抗癫痫药丙戊酸钠的发现
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丁氨苯丙酮（安非他酮，Bupropion）于1969年由印度裔化学家纳里曼·梅赫塔（Nariman Mehta，1920—2014）在宝来威康公司合成[13]，并于1974年获得美国专利。1985年，FDA批准它治疗抑郁症。后来发现它引起了一些癫痫症状，于是在次年撤市。但通过后续研究，发现这些癫痫是由于患者服药过多引起的，于是在1989年再次上市，相应的治疗剂量也降低。1996年，FDA又批准了它的缓释剂（sustained-release formulation），商品名Wellbutrin SR。1997年FDA批准其作为一种烟瘾戒断药。2006年，其长效制剂又被批准为治疗季节性情感障碍（seasonal affective disorder）。2008年，赛诺菲又上市了安非他酮的氢溴酸盐。
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丙戊酸盐（valproate）对于抗癫痫和平静情绪有帮助。可治疗癫痫、双相情绪障碍和偏头痛。丙戊酸本身在室温属于液体，但其盐是固体形式。本品可以酸或盐或二者混合应用，相应地，也有多个剂型产品及商品名。
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丙戊酸首先于1882年由B.S.伯顿（B.S. Burton）在合成由缬草中提取的物质时合成。这种酸一直被用来以液体形式保存其他化合物。20世纪60年代，法国药企贝蒂埃（Berthier）公司的化学家埃莱娜·默尼耶（Hélène Meunier）发现，她所研究的铋类化合物可以溶于丙戊酸。1961年，同公司的研究人员皮埃尔·埃马尔（Pierre Eymard）研究基林（khelline）这一戊四氮类化合物，基林分离自地中海的植物阿米芹（ammi visnaga），该植物提取物有一定的缓解心绞痛的作用。埃马尔合成了一些结构类似物，但都是难溶性物质。于是默尼耶建议他试试丙戊酸，果然这些物质可以用丙戊酸溶解。然后埃马尔把这些化合物递交药理组筛选可能的药理作用。
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当药理筛选组对这些化合物检测时，发现这些化合物均有一定的抗惊厥效果。经过仔细排查，他们发现起作用的原来是溶剂。于是丙戊酸的抗癫痫作用被发现[14]。然后公司用丙戊酸钠盐作用药品进行开发。1967年，本品于法国最早批准用于抗癫痫治疗。后来，雅培公司又开发了双丙戊酸钠（divalproex sodium，商品名为Depakote），即丙戊酸的前体药物，于1983年上市。目前丙戊酸钠、双丙戊酸钠及其缓释剂型是世界上应用最广泛的精神类药品之一。
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以抗组胺药苯海拉明为基础：抗抑郁药氟西汀的发现
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戴维·T.王（David T. Wong，1936— ）出生于中国香港，在中国台湾学习化学，后到美国学习生物化学。1966年，他获得生物化学博士后，到宾州大学做了两年博士后，但感觉美国的科研基金难以申请，于是找机会来到药企工作。因为他的祖母使用礼来公司的降糖药，并且他在一次会议上与礼来公司接触过，所以就在1968年应聘到礼来公司工作。
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