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1985年，费城染色体易位生成的高活性酪氨酸激酶（bcr-abl）蛋白被发现是引起CML的机制。20世纪80年代末，瑞士汽巴-嘉基制药公司的研究员尼古拉斯·B.莱登（Nicholas B. Lydon，1957— ）组建了一支团队，与俄勒冈健康与科学（Oregon Health & Science）大学的布莱恩·J.德鲁克尔（Brian J Druker，1955— ）等人合作研发抗肿瘤药物。他们通过高通量筛选技术，寻找费城染色体易位造成的高活性酪氨酸激酶bcr-abl蛋白的抑制剂，并发现了2-苯胺基嘧啶（2-phenylaminopyrimidine）这一化合物，增加了甲基和苯甲酰胺等修饰，以增加其成药性，最终得到了伊马替尼（imatinib）[6]，相关专利于1992年申报。
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1996年，汽巴-嘉基公司和山德士（Sandoz）公司合并，成立诺华（Novartis）公司。诺华公司经过研究，继续推动本品的开发。临床工作由德鲁克尔等人进行。临床试验非常成功，结果发表在2001年的《新英格兰医学杂志》（NEJM）杂志上。鉴于本品如此好的临床效果，诺华公司在美国申报快速审批，美国于2001年批准了伊马替尼对CML的一线治疗用药（商品名格列卫，Gleevec）。整个过程只用了72天。自上市之日起，伊马替尼一直位于畅销药物之列。
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2002年2月美国FDA又批准格列卫应用于胃肠道间质瘤（gastrointestinal stromal tumors，GIST）的治疗。随后，百时美-施贵宝公司开发出了达沙替尼（dasatinib），辉瑞公司购买并推出了舒尼替尼（sunitinib）。
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为一个新药成立一家企业：舒尼替尼的发现
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德国生化学家阿克塞尔·乌尔里希（Axel Ullrich，1943— ）于1975年获得德国图宾根大学（Tübingen）分子遗传学博士学位，之后在美国加州大学工作，他曾参与到基因泰克公司对干扰素以及曲妥珠单抗（trastuzumab，商品名Herceptin）的研究中。1988年他回到德国担任马普研究所的分子生物学研究部主管。
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后来，乌尔里希作为主要科学家，参与了新加坡致癌研究计划（Singapore Oncogenome Project），这是一个研究多种肿瘤中的蛋白酪氨酸激酶变异的科学计划，旨在为新药开发提供依据。20世纪80年代末，他们发现了SU11248、SU5416和SU6668这三个ATP类似物，可以竞争抑制ATP受体的酪氨酸激酶。1991年，乌尔里希等人一起创建了梭劲（SUGEN）公司，马普学会（Max Planck Society）也是一个出资单位。这家公司主要以这三个ATP类似物为新药开发目标。
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SU5416 （Semaxanib）曾经最有希望，但进入到Ⅱ期临床后，结果很不理想，于是没有进一步研究。而SU11248取得了很好的效果。他们经过研究发现，SU11248是VEGFR2激酶抑制剂。可以对多种肿瘤细胞抑制。靶标包括血小板衍生生长因子（platelet-derived growth factor receptor，PDGFR）和血管内皮细胞生长因子受体（endothelial growth factor receptor，VEGFR），它们在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起重要作用。
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经过不断研究，梭劲公司把SU11248命名为舒尼替尼（sunitinib），并授权给辉瑞公司。2003年，梭劲公司在转让舒尼替尼后注销了公司。
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2006年，舒尼替尼被批准治疗肾癌和伊马替尼治疗无效的胃肠间质瘤患者。阿克塞尔·乌尔里希先后成立了多家生物技术企业，都取得了不错的成绩。
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经过与阿斯利康公司的吉非替尼（gefitinib）对非小细胞肺癌疗效的比较，我国浙江贝达药业于2011年推出埃克替尼（icotinib），在国内市场取得优异的销售成绩。
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王振义团队发现全反式维A酸治疗白血病
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王振义院士
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1948年，王振义（1924— ）获得震旦大学（现上海交大）医学博士学位。20世纪50年代初期，他参加抗美援朝医疗队。很多志愿军士兵因田埂里的小龙虾引起肺吸虫病，开始以为是结核性脑膜炎，但相应治疗方法难以治愈。王振义发现了病因，荣立二等功。
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早在1959年，王振义就开始进行白血病的临床研究工作。1971年，英国的弗兰德（Friend）等报道小鼠红白血病细胞能被二甲亚砜诱导分化。1980年及1983年，美国的布赖特曼（Breitman）等报道人类髓系白血病细胞株HL-60和U937及急性早幼粒细胞白血病（acute promyelocytic leukemia，APL）细胞在13顺维A酸（13顺RA）及全反式维A酸（ATRA）作用下，可以向正常细胞逆转。
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王振义团队开展ATRA的研究，发现在体内它可使APL细胞向成熟细胞分化。1980年，ATRA被批准在临床上使用，用于治疗某些皮肤病。1986年，在没有13顺RA的情况下，取得患者和家属的同意，他试用ATRA治疗晚期或化疗无效的APL患者，取得很好的效果。
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1989年，王振义的学生陈竺、陈赛娟从法国留学后在血液研究所工作，但当时实验设备奇缺。不得已，他们到美国纽约西奈山医院魏克斯曼实验室，在那里他们详尽研究了全反式维A酸诱导分化治疗白血病的机制[7]。验证了珍妮特·戴维森·罗利（Janet Davison Rowley）发现的染色体易位，导致维A酸受体（RAR）基因和早幼粒细胞白血病（PML）基因的重排。这也是全反式维A酸起作用的基础。
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这在癌症研究史上是第一次发现了如何使用自然物质，而不是有毒的化学物质，将癌细胞诱导为正常细胞。ATRA治疗APL，副作用少、不抑制造血、不引起出血、使用方便（只要口服）、价格低廉，成为治疗这类白血病的一种国际标准治疗方法。全反式维A酸现在也成为治疗该病的一线用药。它与砷剂结合，使得APL成为一种可以治愈的疾病。
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当中药遇到国际化：砷剂遗憾未能冲出国门
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砒霜（三氧化二砷）是一种有着悠久历史的天然剧毒药，历史上经常被用作阴谋杀人的工具。拿破仑和光绪皇帝都死于砒霜中毒。中国古代按以毒攻毒的理论，把它应用于某些恶疾的治疗。《太平圣惠方》用砒霜丸治“妇人脉不通，结为瘀块”，外用砒霜膏治“久恶疮”；《本草纲目》记载有“砒石解毒治壅、烂肉，蚀瘀腐、瘰疬”等。
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西方医学界也有“小剂量的毒药是良药”的说法。16世纪时就有医生尝试用它治疗梅毒。18世纪的英国斯塔福德的托马斯福勒医生用砒霜和碳酸氢钾共煮的方法合成砷溶液，认为这种溶液对疟疾、发热和周期性头痛颇有效。上市后受到欢迎，被称为“福勒溶液”，收录进了1809年的英国药典和1820年的美国药典。后来福勒溶液还被用于治疗多种疾病，几乎成为万用药。这也影响了后来的抗梅毒药砷凡纳明的发明。
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20世纪60年代，黑龙江省一位老中医治疗肿瘤非常有名。1971年，了解到情况的哈尔滨医科大学第一附属医院的药剂师韩太云把老中医的方剂改成了水针剂，进行肌内注射，效果更好。1972年，黑龙江省肿瘤防治办公室也了解到这一情况，黑龙江省卫生厅专门派调查组前去了解。这位老中医也把方子贡献出来：砒石、轻粉、蟾酥，调和成药粉，或吞服或外敷。最初治疗鼠疮（淋巴腺结核）。后来尝试治疗皮肤癌，接着推广用于其他类型的癌症。1973年黑龙江省肿瘤防治办公室在全省推广这一低成本的注射剂。但因其毒性太大，患者往往不能耐受，未能全面推广。