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在ICI公司开始以詹姆斯·怀特·布莱克（James Whyte Black）为首研究肾上腺素受体药物时，葛兰素公司也在介入这一领域，但他们关心的是哮喘这一疾病。当哮喘发作时支气管的炎症和收缩引起呼吸阻碍、胸闷、呼吸困难症状。而肾上腺素具有一定的舒张气管作用。他们便从这一方向入手，寻找一种抗哮喘药物。
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沙丁胺醇（salbutamol）是基于去甲肾上腺素的结构修饰而成的。经过把去甲肾上腺素的一个氨基氢原子置换成异丙基后得到异丙基肾上腺素，但它在体内不稳定，易被儿茶酚-O-甲基转移酶代谢失活，且有一定的心脏副作用。于是进一步修饰结构，把异丙基以叔丁基取代，得到了沙丁胺醇。
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沙丁胺醇是一个短效β2肾上腺素受体激动剂，可以缓解气管收缩引起的哮喘以及慢性肺阻塞性疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）。沙丁胺醇是第一个选择性β2受体激动剂，对哮喘有很好的疗效，商品名为Ventolin。1969年，由葛兰素下属公司艾伦和翰伯利（Allen and Hanburys）公司，以硫酸盐的吸入制剂在英国上市，后来这一公司成为葛兰素公司专门的呼吸道药物部门。美国FDA于1982年批准了它上市。沙丁胺醇被吸入后，20分钟药物浓度达到峰值，效果持续2小时。它也可以通过静脉注射或者口服起效。这一药物的应用使治疗哮喘的方法发生重大变革。
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因为哮喘的同时还会发生炎症反应，所以葛兰素公司又推出了丙酸氟替卡松这一吸入用抗炎药，商品名为Flonase。它是一种体内生物利用度较低的前药。这个药物是人们通过对类固醇17-羧酸酯的研究而发现的。因为酯在体内有活性，但酸没有活性。研究人员找到一系列的硫代羧酸酯，其中就有氟替卡松。它比倍氯米松活性强百倍，比氢化可的松强千倍。
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葛兰素公司在1990年又上市了另一个药物沙美物罗（一个羟萘甲酸盐，serevent），这是一个亲水性药物，能够很快透过支气管表皮细胞并停留在肺表层，作用时间也很长。它是一种β肾上腺素受体激动剂，通过扩张肺支气管发挥作用，与麻黄素的作用类似。
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葛兰素公司结合两种药物的不同机制，推出了沙美物罗和氟替卡松的复方制剂Advir，每年达到了45亿美元的销量。诺华公司和先灵葆雅也推出了福莫特罗（foradil）。
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来自加拿大蒙特利尔：孟鲁司特钠的发现
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1938年，澳大利亚生理学家查尔斯·H.凯拉韦（Charles H.Kellaway）用眼镜蛇的毒汁接触豚鼠后得到一种可以导致动物肠道肌肉松弛、收缩延缓的成分SRS-A。几十年后，1979年，瑞典化学家萨穆埃尔松（Samuelsson）对它进行了研究，认为它是巯基丙氨酸链接了20个碳的脂肪酸链，即白三烯E（LTE）。白三烯的结构复杂，同年，哈佛大学的伊莱亚斯·J.科里（Elias J. Corey）小组报道了所有白三烯类似物的立体合成。
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萨穆埃尔松和科里合作，对白三烯的功能进一步进行了研究，认为合成的白三烯与天然分离得到的功能一致。科里因这一贡献获得1990年诺贝尔化学奖。
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1981年，美国默沙东公司雇用了安东尼·W.福特-哈钦森（Anthony W. Ford-Hutchinson）担任药理部（研究地点在加拿大蒙特利尔）负责人，在他的带领下，创建了用于研究白三烯受体调控的生物测试和动物模型。经过对默沙东公司化合物库的筛选，并对前体进行优化，罗伯特·N.杨（Robert N.Young）等人得到了MK-571这一化合物，但随后发现在动物实验中有肝毒性。1991年，经过进一步研究，发现它的其中一个光学异构体没有副作用，即孟鲁司特钠（montelukast sodium），其中的monte代表蒙特利尔。
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1998年，本品上市，商品名为Singulair，用于治疗成人和儿童哮喘，后来又增加预防哮喘。2004年，孟鲁司特钠销量达到26亿美元。
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体内代谢的有效成分：抗过敏药非索非那定的发现
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1985年，赫希斯特公司将特非那定（terfenadine）以商品名Seldane上市。这是第一个没有镇定作用的抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎。
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特非那定在体内肝中经过CYP3A4酶的代谢后，生成有效成分非索非那定（fexofenadine）进入血液发挥作用，非索非那定是H1组胺受体拮抗剂。但CYP3A4酶的功能有限，所以血液中仍有大量的特非那定存在，与其他蛋白发生作用，引起副作用。如与心脏钾离子通道结合，引起患者心律异常。1990年，FDA要求本品不能与大环内酯类抗生素、酮康唑等药物联用，并要求该公司给全国所有内科医生发通知，让他们注重药物联用，并修改说明书。1992年，特非那定被加黑框警告。
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幸运的是，非索非那定没有相应的副作用，并且副作用比其他抗组胺药还要小。于是在特非那定被下架的前一年，1996年，非索非那定以商品名Allegra上市。这挽回了该公司不少损失，第二年非索非那定与伪麻黄碱复方（fexofenadine/pseudoephedrine）制剂也被批准上市。1999年，赫希斯特公司被罗纳罗朗克公司收购，后者于2004年与赛诺菲合并。
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不过，安维世公司（IVAX Corporation）就没有这么幸运，因为该公司刚于1997年1月上市了特非那定的仿制药，但当年就被FDA通知本品撤市。1999年，加拿大也将本品撤市。
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治疗哮喘的药物还有异丙托溴铵（ipratropium bromide）等抗胆碱能药物，它阻断肺内支气管平滑肌上的毒蕈碱型乙酰胆碱受体，使支气管舒张，用于治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作。
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从麻醉剂出发：质子泵抑制剂奥美拉唑的发现
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胃消化离不开胃酸，胃酸是在19世纪20年代由威廉·博蒙特（William Beaumont，1785—1853）和亚历克西斯·圣·马丁（Alexis St. Martin，1802—1880）发现的，不过，后者是前者的研究对象。马丁于1922年时因一次意外受到枪击，胃部受到枪伤，有一个弹孔，被博蒙特治疗十几天后，虽然孔周围皮肤肌肉组织形成疤痕，但皮肤的伤孔和胃的伤孔形成了一个小洞。因为胃肠恢复了正常功能，所以可以看到胃内的消化过程。博蒙特定期付给马丁一定费用，进行了长达数年的消化研究。不过，在博蒙特发表的文章中，既没有马丁的名字，也没有相应的感谢。应当说，胃酸的发现是两个人的功劳。
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在西咪替丁和雷尼替丁等正在争夺胃溃疡治疗市场霸主地位时，一个新药开始对它们形成威胁，这个新药是质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs）奥美拉唑（omeprazole），它通过阻止氢钾ATP酶来抑制胃酸生成。
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抑制氢钾离子泵可以减少胃酸的分泌，这是治疗胃食管反流、消化道溃疡等疾病的基本思路。虽然前者是由于食管括约肌松弛，后者是由幽门螺杆菌或服用非甾体类抗炎药引起的。有三类药可以抑制氢钾ATP酶，从而抑制氢钾离子泵分泌胃酸。
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第一类是H2组胺抑制剂如西咪替丁，抑制引起激活ATP酶的信号传导通路，但这种方法易引起耐受。第二类是质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPIs），自从1975年开始研究的替莫拉唑（timoprazole）就属于这类药物。它们的代谢物可以共价结合氢钾ATP酶，从而抑制质子泵。第三类是质子泵拮抗剂（acid pump antagonists，APAs）或者钾竞争性酸阻断剂（potassium-competitive acid blockers，PCABs）。它们结合钾的位点直接阻断质子泵。瑞伐拉赞（Revaprazan）是韩国柳韩（Yuhan）公司研发的新型APAs。
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奥美拉唑于1989年由阿斯特拉公司（Astra AB，现在是阿斯利康的一部分）在美国上市，商品名为Losec和Prilosec，后者是OTC规格，用于治疗烧心（胃灼热）。
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