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目前常用的抗真菌药物可分为五大类：①多烯类：如两性霉素B；②氟胞嘧啶类：如5-氟胞嘧啶；③吡咯类：包括咪唑类如咪康唑、酮康唑、三唑类如氟康唑、依曲康唑、Voriconazole、Posaconazole、Ravuconazole; ④棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬净、Anidulafungin; ⑤丙烯胺类：特比萘芬。
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根据不同作用机制可分为：①作用于真菌细胞膜，主要影响真菌细胞膜，主要影响真菌细胞膜麦角固醇的合成（如唑类、烯丙胺类和吗啉类），以及损害细胞膜脂质结构和功能（如多烯类）；②作用于真菌细胞壁，主要影响几丁质合成酶，抑制甘露聚糖和甘露聚糖－蛋白质复合体，抑制葡聚糖合成等；③干扰真菌核酸合成，主要有5-氟胞嘧啶，干扰真菌DNA合成；④其他尚未明确的作用机制（如碘化钾等）。
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表2-3 常用抗真菌药物及其分类
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1．两性霉素B（AmB)
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用于临床治疗系统性真菌感染已有40多年的历史，现仍是治疗系统性真菌感染的首选药物，抗菌谱广，覆盖大多数会引起系统性感染的病原体。多用于隐球菌性脑膜炎、侵袭性曲霉病等深部真菌感染的治疗。在使用过程中要关注其不良反应，如肾毒性、胃肠道反应、血栓性静脉炎、寒战、高热、头痛和肝损害、心肌损害、低血压、贫血、低钾血症和神经毒性等。但只要注意其正确使用方法，临床密切监测毒副反应，严格掌握适应证，在多种严重的系统性真菌感染的治疗中仍具有重要地位。
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2．两性霉素B脂质体剂型
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与AmB相比，AmB脂质体降低了肾毒性，但其临床疗效未超过AmB。适应证为深部（系统性）真菌感染伴有下列情况：①伴肾功能减退（血肌酐＞2.5mg/dL，Ccr＜25ml/min）；②不能耐受两性霉素B常规制剂者；③同时使用肾毒性药物：cisplatinum, aminoglycoside, cyclosporine; ④难治性深部真菌感染或经两性霉素B常规制剂治疗无效者；⑤可用于粒细胞缺乏患者经验性抗真菌治疗。
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目前临床有三种两性霉素B脂质体可供选择。①两性霉素B硫酸胆甾醇酯（amphotericin B colloidal dispersion, ABCD, AmB胶体分散剂，Amphotec)，为两性霉素B和胆固醇硫酸钠胶体微盘组成的复合体，肾毒性低，但寒战和发热等速发型不良反应发生率仍较高。②两性霉素B脂质复合物（amphotericin B lipid complex, ABLC, AmB脂质复合物，Abelcet)，为两性霉素B和脂质稳定结合的细微带状结构，肾毒性明显降低，但速发型不良反应仍占相当比例。③脂质体两性霉素（bliposomal amphotericin B, L-AmB, AmB脂质体，AmBisome)，是双层脂质体的新制剂，内含两性霉素B, 具有较高的稳定性，AmBisome的毒性较传统两性霉素B降低98.6％，研究显示，对系统性真菌感染包括曲霉病和隐球菌感染有效，且肾毒性和直接毒性低。
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表2-4 不同剂型两性霉素B比较
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3．唑类药物中常用的有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等
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（1）氟康唑：是投入临床使用时间最长的三唑类药物。其抗菌活性包括白色念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌与新型隐球菌，对于光滑念珠菌表现为剂量依赖性敏感，而对于克柔念珠菌则耐药。近来在某些特殊人群中发现白色念珠菌逐渐出现对氟康唑获得性耐药。氟康唑与伊曲康唑之间存在较高的交叉耐药比率。
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氟康唑口服吸收好，生物利用度80％；蛋白结合率低（12％），脑脊液浓度相当于血药浓度的60％；80％通过肾脏排泄；半衰期30h。在使用中，要注意与利福平的相互关系，氟康唑使利福平代谢及外流提高。
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（2）伊曲康唑：抗菌活性涵盖白色念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌，光滑念珠菌（剂量依赖）、克柔念珠菌（剂量依赖）、新型隐球菌、曲霉（体外试验发现存在耐药菌株—A. terreus）。近来在某些特殊人群中发现白色念珠菌逐渐出现对伊曲康唑获得性耐药，伊曲康唑与氟康唑之间存在较高的交叉耐药比率。
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伊曲康唑口服吸收与剂型有关，生物利用度胶囊剂型仅20％，混悬液60％，因此胶囊剂型不适用于深部真菌病的治疗；蛋白结合率高（99％）；脑脊液浓度不足血药浓度的5％；主要通过肝脏代谢；半衰期35h；Ccr≤30ml/min避免使用静脉剂型。
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（3）伏立康唑：抗菌谱广，对所有念珠菌属，包括克柔念珠菌也非常有效；但对于同时耐伊曲康唑、氟康唑的菌株（RR表型），抗菌活性明显低于只耐氟康唑的菌株（RS表型）。对曲霉菌可能较伊曲康唑更为有效，2008年IDSA曲霉菌诊治指南中，已将其列为治疗侵袭性肺曲霉菌病的首选方案。
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伏立康唑口服吸收好，生物利用度96％；蛋白结合率58％；脑脊液浓度是血药浓度的50％；主要通过肝脏代谢；Ccr≤50ml/min避免使用静脉剂型。由于伏立康唑既是CYP酶系统的底物又是其抑制剂，药物相互作用较复杂，亚洲人种存在CYP2C19基因多态性，AUC4倍增高，因此在使用中要注意毒副反应的发生。其独特的毒副反应为视觉障碍，发生频率约20％～45％，多于用药25～30min后出现，持续15～30min，表现为视野、视力改变，视物模糊，色视，畏光，研究显示停药两周均恢复正常。发生频率可能与剂量有关，3mg/kg时为21％，而4～5mg/kg时为29％。
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（4）posaconazole, 即将进入中国市场，具备目前最强的抗丝状真菌活性，2008年IDSA曲霉菌诊治指南中，已将其列为治疗侵袭性肺曲霉菌病的备选方案。
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（5）ravuconazole, 药物半衰期长，可维持约100h。具体应用范围及疗效有待进一步的前瞻性对照研究和循证医学资料的支持。
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4．卡泊芬净
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卡泊芬净（caspofungin）是棘白菌素类中首个被美国FDA批准上市的抗真菌药物，系葡聚糖合成酶抑制剂，通过抑制对于维持包括曲霉菌和念珠菌属的细胞壁完整性至关重要的β-(1, 3)-D-葡聚糖合成，而破坏真菌细胞壁，使其通透性改变，渗透压消失，细胞溶解。由于人类细胞中无β-(1, 3)-D-葡聚糖合成，因此卡泊芬净的作用机制使其发生毒性作用的可能性很低。为现有抗真菌药物中最安全的品种。
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卡泊芬净抗菌谱广，对所有念珠菌属（包括非白念），对耐氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶的念珠菌均具有体外抗菌活性。对于曲霉菌、卡氏肺孢子菌均有效。并且与氮唑类或多烯类无交叉耐药，对念珠菌分离株未发现天然耐药现象。但对隐球菌无效。
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5．米卡芬净